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人参皂苷Rb1对心血管系统的药理作用研究

人参皂苷Rh1是从五加科植物人参、西洋参等的干燥根须提取得到的一种活性物质,属于四环三萜皂苷,分子式是C54H92O23,可明显改善缺血性心脏病、刚性心律失常、急性或慢性心力衰竭等疾病,并可有效降低暂时性或者持久性的高血压。

1、人参皂苷Rb1对心律失常的作用

心律失常是指心脏点活动的频率、节律、起源部位、传导速度或激动次序的异常,其发病机制主要包括心肌自律性增高、异常自律性与触发活动致冲动形成的异常,以及折返激动、传导障碍致冲动传导异常。而人参皂苷Rb1对上述环节均有治疗改善作用。

 

2、人参皂苷Rb1对心肌细胞的保护作用

心肌缺血再灌注损伤与各种因素引起细胞凋亡,密切相关。而人参皂苷Rb1的作用在于减少凋亡的发生,具体来说,上调血管内皮生长因子的表达,进而持续稳定地促进血管新生,最终改善心脏缺血的状况。另外,研究显示,人参皂苷Rb1可能通过抑制细胞凋亡、减少脂质过氧化等机制显著减轻血管紧张素所诱导的肥厚心肌细胞在缺氧、复氧时所引起的损伤。

研究显示,人参皂苷Rb1对心肌细胞的凋亡也有明显的保护作用,对急性心肌梗死后心室重构的作用,还可抑制心肌肥大和心室肥厚,还可以影响心肌收缩能力。

 

3、人参皂苷Rb1的高血压效应

人参皂苷Rb1具有较为显著的抗高血压效应,可有效降低暂时性或者持久性的高血压,效果强于Rg1,通过刺激内皮细胞依赖的血管舒张,实现降压目的,其潜在机制可能与调节内皮细胞eNOS表达,进而释放一氧化氮有关。 此外,人参皂苷Rb1降压作用的实现也与其钙离子通道阻断有关。以上研究结果说明,人参皂苷Rb1可以稳定血压,改善血液循环。

 

4、人参皂苷Rb1对血管内皮细胞的作用

人参皂苷Rb1对由氧化应激或氧化低密度脂蛋白损伤的血管内皮细胞具有保护作用,可能是通过保护细胞的线粒体、提高eNOS表达以及抗氧化酶活性、上调血管内皮生长因子的表达等机制以实现其保护内皮细胞的作用。此外, Rb1还可以抑制肿瘤坏死因子a所诱导的血管内皮细胞黏附因子1的表达进而减少血液细胞黏附以及过多超氧阴离子释放有利于控制血管炎症

 

5、人参皂苷Rb1的体内代谢

人参皂苷Rb1在肠液pH下相对稳定而在胃液pH条件下迅速水解产物为失去12个糖基后所得到的化合物。以上结果显示,Rb1的胃肠道首过效应明显,通过胃肠道吸收较少。

 

人参皂苷Rb1可以有效改善心脑血管系统功能起到抗心律失常作用、抗高血压以及对心肌和血管内皮细胞的保护作用并有抑制心室重构等诸多药理活性。目前对于人参皂苷Rb1的各方面药理研究多集中于动物体外和体内的机制探讨上具有说服力的临床研究鲜有报道,还需增加相关的临床应用研究还可以综合植物化学和药物制剂等多方面研究,从而更深层次地了解人参皂苷Rb1的作用机制更好地发挥其临床作用。